外用制剂的一个基本概念,即:完整外用制剂=药物+基质+添加剂,皮肤外用制剂常常用到的是乳膏、软膏、凝胶。最近有客户咨询我们是否有一种实验室乳化机设备,可以同时满足乳膏/凝胶/软膏的实验室研发需求?外用制剂的一个基本概念,即:完整外用制剂=药物+基质+添加剂。我们先来了解一下这三种外用剂型的配方工艺。
以0.1%的糠酸莫米松乳膏为例,5g的乳膏,药物只有5mg,其他都是基质和添加剂,在工艺制备中,基质的作用在于让药物通过乳化设备的作用可以均匀分散,添加剂的作用在于乳化、防腐等等。不同制剂的区别关键还是在于基质的不同,基质的区别又影响添加剂的类别。
基质通常是水和油(凝胶单独讲)的不同组合,大家看下面这张图,最左边是纯水,最右边是纯油(凡士林)。中间水占主要的叫洗剂(lotion)、水包油或油包水的那是乳膏剂(cream)、油占主要的叫软膏剂(ointment)。
1、乳膏
正常情况油水是不相容的,但加入了乳化剂之后,就可以达到水包油(O/W)或者油包水(W/O)的状态。乳化剂的乳化作用,是用亲水亲油平衡值(HLB)来权衡,HLB越小,亲油性越大。所以HLB为3-8的乳化剂适用于做油包水型乳化剂,HLB为8-16的适合做水包油型乳化剂。大部分外用乳膏还是以水包油型为主,因此水就会多一点,水一多蒸发就快,细菌污染的可能性也更大,所以乳膏要加防腐剂和其他添加剂来维持它的稳定性。乳膏这样的特点有利也有弊,好的方面是,乳膏容易涂抹,不会使皮肤油腻粘稠,不会弄脏衣服,一洗就洗掉了。坏的方面是,添加成份有点多,可能导致接触性过敏。
2、软膏
软膏的基质主要还是脂溶性的,含水较少,一般不加防腐剂,不过比较油腻、粘稠,有些人用后感觉不太舒服。由于封包性,不适用于湿性皮疹和毛发部位,以免出现毛囊炎,天气炎热时更甚。但软膏的封包性,有助于缓解皮肤的干燥和瘙痒。对于同样的药物,软膏比乳膏效价强,乳膏又比洗剂效价强。这就是为什么0.1%的糠酸莫米松软膏属于2级高强效激素,而0.1%糠酸莫米松乳膏(艾洛松)是4级中效激素。软膏不能用于毛发部位,那毛发部位有皮疹可以用什么?洗剂、溶液剂可以用,另一种就是接下来药说的凝胶剂。
3、凝胶
是由药物均匀分散于凝胶中制成,用的基质多为单独或联合使用亲水性高聚物的大分子材料。前面讲软膏,用的基质多为黄凡士林;凝胶就不一样,会用到明胶、西黄蓍胶这样的天然高分子材料,从而导致最终的制剂形态也不一样。由于制作材料的不同,凝胶剂是透明无色的半固体乳剂,皮肤接触后液化。凝胶剂型结合了软膏的最///佳治疗优势和乳膏的最///佳美容性优势,因此对于毛发生长区域和痤疮的治疗比软膏、乳膏更具优势。但凝胶基质含有乙醇,治疗手部湿疹和皲裂时,会导致疼痛加重和刺痛感。
通过了解以上三种常见的皮肤涂沫外用制剂,我们可以看到,它们的原料一般都是水油或是粉液这两种形式,成分比例各不相同,成品的黏度都有区别。在实验室的制备中,意凯的ZJR系列实验室款真空均质乳化机适用于需要在真空状态下乳化搅拌的产品。可带有低速刮壁搅拌,用于高粘度产品乳化搅拌。可配置多种工作头,适合分散、乳化、均质、搅拌混合等工艺过程。可带有:配料系统、出料系统、冷却加热温度控制系统、真空系统。与中试、工业生产规格配置功能一致,可以很好的衔接实验室到中试到大生产的规格转换。